研究三維分子取得進步

光介導的能量轉(zhuǎn)移克服了能量障礙

合成三維體系結(jié)構(gòu)的最-有效方法之一是將分子添加到另一種分子中，稱為環(huán)加成。在這個過程中，分子之間形成了兩個新的鍵和一個新的環(huán)。對于芳族體系-即平坦且特別穩(wěn)定的環(huán)化合物-該反應(yīng)在以前的方法中不可行。即使施加熱量也無法克服抑制這種環(huán)加成的能壘。因此，“科學”一文的作者探索了通過光介導的能量轉(zhuǎn)移克服這一障礙的可能性。

“在自然界中也發(fā)現(xiàn)了利用光能來構(gòu)建更復(fù)雜的化學結(jié)構(gòu)的主題，”弗蘭克·格勞烏斯(Frank Glorius)解釋說。“就像植物在光合作用中利用光從簡單的構(gòu)建基二氧化碳和水合成糖分子一樣，我們使用光介導的能量轉(zhuǎn)移從平坦的基本結(jié)構(gòu)產(chǎn)生復(fù)雜的三維目標分子。”

近幾十年來，有機和藥物化學的主要目標是快速合成三維分子，以開發(fā)新藥。與主要是扁平的分子結(jié)構(gòu)相比，這些候選藥物表現(xiàn)出多種改進的特性，這在研究試驗中通過更高的功效和成功率得到反映。但是，只能使用先前的方法以巨額成本生物試劑或根本不能生物試劑它們。現(xiàn)在，由德國明斯特大學的Frank Glorius教授和他的同事M. Kevin Brown教授(印第安納大學布盧明頓分校)和Kendall N. Houk教授(加利福尼亞大學，洛杉磯大學)領(lǐng)導的化學家現(xiàn)在已經(jīng)成功地完成了幾門課程的轉(zhuǎn)換將扁平的含氮分子轉(zhuǎn)變成所需的三維結(jié)構(gòu)。使用100多個新穎的例子，他們能夠證明該過程的廣泛適用性。這項研究將由科學于2021年3月26日星期五。